左氧氟沙星和莫西沙星是目前临床常用的氟喹诺酮类抗菌药物，两者都有着抗菌谱广、抗菌活性强、口服生物利用度好、肺组织浓度高等共同特点，但两药在药动学、药效学、适应证等方面也存在不同。下面就介绍一下两者的区别。
1、结构差异
左氧氟沙星
莫西沙星
构效关系比较：
1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相似的氯乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。此部分与抗菌强度相关。
7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加，以哌嗪基为较好，但也增加了对中枢的作用。
莫西沙星是8-甲氧基氟喹诺酮衍生物,不仅对革兰阳性菌(尤其是肺炎链球菌)、革兰阴性菌、非典型病原体具有优秀的广谱活性,从而实现了从早期氟喹诺酮(环丙沙星,左氧氟沙星等)主要用于治疗由革兰阴性菌引起的系统感染到氟喹诺酮可以用于治疗由革兰阳性菌和革兰阴性菌引起的系统感染(二者被批准主要用于呼吸道感染)的转变。而且,8-甲氧基的引入还使得氟喹诺酮潜在的光敏反应降至最低限度。
2、药动学差异
表1：喹诺酮的药动学性质
喹诺酮
剂量(g)
(次/d)
Cmax
(mg/L)
AUC
(mgh/L)
半衰期(h)
蛋白结合率(%)
清除途径
左氧氟沙星
0.5(x1)
5.2
48
7
40
肾
莫西沙星
0.4(x1)
3.1
30
13
50
肝
吸收：所有氟喹诺酮类药物口服后胃肠道吸收良好,但不同药物有所差异,普遍认为左氧氟沙星的胃肠道吸收最好,口服生物利用度达99%～%。莫西沙星口服生物利用度约90%。所以，左氧氟沙星生物利用度莫西沙星。
分布：莫西沙星后，在唾液、鼻和支气管分泌物、窦粘膜、皮肤水疱液、皮下组织、骨骼肌肉和腹部组织和体液分布。左氧氟沙星除在以上组织中，前列腺组织也有分布。
代谢排泄：
大约52%的莫西沙星在肝脏代谢，大约45%的莫西沙星以原形药物排出（尿液中约20%，粪便中约25%）。
人体对左氧氟沙星的代谢量很低，它主要以原形由尿中排出。口服给药后，约87%的药物在48小时内以原形形式由尿中排出，少于4%的药物在72小时内由粪便排出。不到5%的药物以去甲基代谢产物及N－氧化代谢产物的形式由尿中排出，这是在人类仅有的两种代谢产物。
3、抗菌活性的区别表2：对革兰氏阴性菌的活性比较（MIC90(mg/L)）
喹诺酮
大肠埃希菌
克雷伯菌
柠檬酸肠杆菌
沙雷菌
流感嗜血菌
铜绿假单胞菌
脆弱拟杆菌
左氧氟沙星
0.12
0.25
0.5
0.5
0.03
2
8
莫西沙星
0.06
0.12
1
2
0.06
8
1
表3：对革兰氏阳性菌的活性比较（MIC90(mg/L)）
喹诺酮
金葡菌a
肺炎链球菌
A组链球菌
肠球菌
产气荚膜梭菌
左氧氟沙星
0.25
1
1
2
0.5
莫西沙星
0.06
0.12
0.25
2
0.25
表4：对非典型菌的活性区别
喹诺酮
侵肺军团菌
肺炎支原体
衣原体
人型支原体
解脲支原体
左氧氟沙星
0.01
1
1
0.25
1
莫西沙星
0.01
0.12
0.12
0.06
0.25
注：MIC90：抑制90％细菌生长的最低药物浓度，用于定量测定体外抗菌活性，可以认为MIC90值越低，抗菌活性越强。
4、适应症的区别
莫西沙星说明书批准的适应证只有三种：呼吸道感染、皮肤软组织感染、复杂腹腔感染。
左氧氟沙星除了上述三种适应证，还可以用于复杂性尿路感染（可能为铜绿假单胞菌感染）、细菌性慢性前列腺炎等。
这是因为1.左氧氟沙星大部分从肾脏排泄，尿中浓度高，并且对铜绿假单胞菌有抗菌活性。而莫西沙星尿中浓度低，且对铜绿假单胞菌无治疗意义决定的。2.左氧氟沙星除了治疗社区获得性肺炎外，也可以用于治疗铜医院获得性肺炎，而莫西沙星却不能。3.莫西沙星可以用于需氧菌和厌氧菌的混合感染，而左氧氟沙星则需要联合甲硝唑。
5、耐药性区别表4.年第一季度我院两种抗菌药耐药数据
抗生素名称
总量
耐药数量
中介数量
敏感数量
耐药百分比
中介百分比
敏感百分比
莫西沙星
63
3
1
59
4.76%
1.59%
93.65%
左氧氟沙星
68
4
59
51.91%
3.05%
45.04%
从上表可以看出，左氧氟沙星的耐药率远大于莫西沙星。目前认为，喹诺酮类药物抑制耐药突变选择的能力不同，相比莫西沙星，左氧氟沙星更易选择出耐药菌株。
6、不良反应方面区别调取美国FDA不良事件报告系统(FAEＲS)数据库年1月1日至年3月31日接收的左氧氟沙星、莫西沙星不良事件(ADE)报告，提取FAEＲS数据库信息得到ADE报告左氧氟沙星例、莫西沙星例，分析结果数据如下：
表5：左氧氟沙星、莫西沙星相关ADE上报数前10位
左氧氟沙星
不良事件
构成百分比%
关节痛
7.07
疼痛
6.89
肢体疼痛
5.68
外周神经病变
5.66
恶心
5.64
肌腱断裂
5.48
呼吸困难
5.47
肌腱炎
5.07
疲劳
4.79
热病
4.56
莫西沙星
不良事件
构成百分比%
呼吸困难
7.27
外周神经病变
6.78
眩晕
6.42
恶心
6.25
皮疹
5.73
速发过敏反应
4.98
疼痛
4.96
超敏反应
4.93
瘙痒
4.34
焦虑
4.19
表7：左氧氟沙星、莫西沙星相关ADR
首选语(PT)
左氧氟沙星
莫西沙星
上报数/例
构成百分%
上报数/例
构成比%
骨骼肌肉系统
31.0
14.2
超敏反应
11.0
24.4
周围神经病变
14.0
13.3
心血管系统
1.4
2.1
肝胆系统
0.8
1.1
泌尿系统
4.1
2.7
血液系统
9.4
4.7
中枢神经系统
21.9
21.7
光敏反应
88
0.23
42
0.24
（1）胃肠道反应一般无实际意义。
（2）中枢神经系统毒性：左氧氟沙星莫西沙星。
（3）光敏反应：理论上左氧氟沙星莫西沙星，但是在真实世界中莫西沙星左氧氟沙星。
（4）心脏毒性：莫西沙星左氧氟沙星。
（5）软骨损害：左氧氟沙星莫西沙星。
（6）过敏反应：莫西沙星左氧氟沙星。
7、药物经济学区别：根据左氧氟沙星和莫西沙星治疗不同疾病时的药物经济学研究，可以大致得出以下结论：
（1）治疗呼吸系统感染性疾病，在疗效相似的基础上，左氧氟沙星比莫西沙星更经济。
（2）治疗复杂腹腔感染中，左氧氟沙星需要联合甲硝唑应用，而莫西沙星可单独应用，相同治疗效果时的药物经济学有待进一步研究。
总的来看，选择左氧氟沙星可更有效地利用有限的医疗资源，使更多的患者得到经济有效的治疗，更适合我国当前的国情，有利于推动社会医疗保险的普及。
文/杨彪王婷婷
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