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分类
天然青霉素
不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄
半合成青霉素
（1）青霉素V——耐酸，可口服
（2）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林——产青霉素酶的金黄色葡萄球菌
（3）氨苄西林、阿莫西林——广谱，作用于G+性菌以及部分G-杆菌
（4）羧苄西林、哌拉西林——某些G-杆菌包括铜绿假单胞菌
（5）抗G-杆菌——美西林、替莫西林。
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作用特点
作用机制
干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体肿胀、变形，死亡
作用靶位
细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白
敏感细菌
青霉素类药物对处于繁殖期细菌作用强，而对已合成细胞壁、处于静止期者作用弱
主要应用
G+、G-球菌及某些G-杆菌感染
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典型不良反应和禁忌证
不
良
反
应
（1）过敏反应——严重过敏反应在各种药物中居首位，与剂量无关过敏性休克、血清病型反应、溶血性贫血、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等
（2）吉海反应（赫氏反应）治疗梅毒、钩端螺旋体病时，致症状（寒战、咽痛、心率加快）加剧——病原体死亡所致
（3）其他①大剂量应用——脑脊液药物浓度过高——青霉素脑病（肌肉阵挛、抽搐、昏迷等）；②大量应用青霉素类钠盐——高钠血症——心力衰竭；③大量应用青霉素类钾盐——高钾血症、钾中毒反应；④长期、大剂量用药——菌群失调，出现二重感染（由念珠菌或耐药菌引起）；⑤肌内注射区——周围神经炎
禁忌证
有青霉素类药物过敏史，或青霉素皮试阳性者
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监护要点
（1）用药前必须询问过敏史并作皮试，选用-U/ml的青霉素溶液皮内注射0.05～0.1ml做所有青霉素类药的皮肤敏感试验。
①无论何种给药途径（口服、肌内或静脉注射）都须做。
②20min后，观察皮试结果，阳性反应者禁用。必须使用者经脱敏后应用，随时做好急救准备。
③过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，即给患者皮下注射肾上腺素，吸氧，应用血管活性药、糖皮质激素等抗休克治疗。
（2）根据PK/PD参数制定合理给药方案。
（3）选择适宜的溶剂和滴速，青霉素类与酸性较强（pH3.5～5.5）的葡萄糖注射液配伍或作为溶剂，可失去效价并易致过敏性反应。
①溶剂应选择0.9%氯化钠注射液（pH5.0～7.5）。
②水溶液在室温不稳定，应新鲜配制。
③小容积、短时间——单剂量容积为50～ml，不宜超过ml；静脉滴注时间不宜超过1h——既可在短时间形成高血浆浓度，又可减少因滴注时间过长药物裂环分解而致敏。
④青霉素钾盐不可快速静脉滴注及静脉注射。
（4）监护特殊反应
①全身大剂量应用可引起青霉素脑病——腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷——婴儿、老年人和肾功能不全者尤要注意。不可用于鞘内注射。
②治疗梅毒、钩端螺旋体病——吉海（赫氏）反应。处理——联合应用糖皮质激素。
③注意监测电解质水平。大量应用青霉素钾盐——高血钾症，心脏停搏；钠盐——低钾血症、代谢性碱中毒和高钠血症。
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临床应用和注意事项
临床应用
（1）首选药①溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热等；②肺炎链球菌感染，如肺炎、中耳炎等；③不产青霉素酶的葡萄球菌感染；④与氨基糖苷类联合用于草绿色链球菌心内膜炎；⑤白喉；⑥炭疽；⑦破伤风、气性坏疽；⑧梅毒；⑨钩端螺旋体病；⑩回归热
（2）其他应用①流行性脑脊髓膜炎；②放线菌病；③淋病；④奋森咽峡炎；⑤莱姆病；⑥多杀巴斯德菌感染；⑦鼠咬热；⑧李斯特菌感染；⑨除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染；⑩预防感染性心内膜炎
注意事项
（1）过敏性疾病患者如哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等慎用
（2）妊娠期妇女仅在确有必要时使用。少量从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳
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阿莫西林、哌拉西林的临床应用和注意事项
阿莫西林
临床应用
（1）用于不产β-内酰胺酶菌株所致感染
（2）与克拉霉素、质子泵抑制剂联合口服——根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率
注意事项
传染性单核细胞增多症患者避免使用
哌拉西林
临床应用
（1）敏感肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属所致的感染
（2）与氨基糖苷类联合——粒细胞减少症免疫缺陷患者的感染
注意事项
（1）不可加入碳酸氢钠溶液中静滴
（2）有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、克隆病或抗生素相关肠炎者慎用。肾功能不全者可致出血，应适当减量