在年6月2日至6日期间举办的美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，复星医药开发的靶向HER2的新一代抗体偶联药物（ADC）FS-治疗HER2阳性晚期乳腺癌患者的I期研究数据已作为摘要形式公布（摘要号：）。
FS-是一款复星医药自主研发的ADC药物，全称为注射用重组HER2人源化单克隆抗体单甲基奥瑞他汀F偶联剂，拟用于治疗HER2阳性的晚期乳腺癌及晚期恶性肿瘤。临床前结果表明，FS-具有良好的抗肿瘤活性。
抗体偶联物（ADC）是一类结构更加复杂、精准性更强的靶向治疗药物。与常规的单克隆抗体相比，ADC具备了更强的靶向性，能够将更高的药物浓度集中于靶部位，一方面提升了对癌细胞的杀伤能力，一方面减少了药物对正常细胞的伤害，在提升疗效的同时降低了副作用。
通用名：注射用重组HER2人源化单克隆抗体单甲基奥瑞他汀F偶联剂
代号：FS-
靶点：HER2
厂家：复星医药
美国首次获批时间：尚未获批
中国首次获批时间：尚未获批
临床数据
本研究为在中国开展、开放标签的I期研究，纳入HER2阳性（IHC3+或IHC2+/FISH+）晚期乳腺癌患者，既往接受过抗HER2治疗且至少接受过两线治疗。
在剂量递增和剂量扩展阶段中，接受2.3mg/kg，每3周1次FS-治疗的患者都被纳入分析。
试验的主要疗效终点包括通过RECIST1.1标准评估的客观缓解率（ORR）、疾病控制率（DCR）、无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。安全性终点包括治疗中出现的不良事件（TEAEs）和实验室数据。
数据截止为年12月24日，中位随访时间为5.2个月；共纳入了70例女性HER2阳性乳腺癌患者，中位年龄为51.8岁。先前治疗线的中位数为3，91.4%（64/70）的患者先前接受了至少2条治疗线。最常见的转移器官为肺（55.7%）、淋巴结（54.3%）、骨（50%）。81.4%（57/70）的患者至少有3个转移灶。所有患者既往均接受过抗HER2治疗，其中曲妥珠单抗±帕妥珠单抗（n=67，96%）和吡咯替尼（n=52，74%）最为常见。
试验结果显示，在68例可评估疗效的HER2阳性乳腺癌患者中，客观缓解率（ORR）为52.9%；2例患者达完全缓解（CR），34例患者部分缓解（PR）。疾病控制率（DCR）为88.2%（60/68），中位无进展生存期（PFS）为15.5个月，中位缓解持续时间（DOR）为12.9个月。
安全性
在安全性方面，FS-耐受性良好。任何级别均未发生相关间质性肺疾病。眼毒性多为1级或2级干眼和角膜炎。
27例（38.6%）患者报告了≥3级治疗相关不良事件，其中最常见的不良事件包括：低钾血症（18.6%）、血小板减少（7.1%）和中性粒细胞减少（5.7%）。1例（1.4%）患者出现不良事件导致停药（咯血）。有2例（2.9%）患者报告了导致死亡的不良事件（分别为细菌性肺炎和咯血）。
小结
该试验结果表明，FS-显示出非常有希望的抗肿瘤活性，并且在重度预处理的HER2阳性乳腺癌中具有良好的耐受性，具有轻微的眼毒性，无相关的间质性肺疾病报道。
参考来源：